盐酸吉西他滨是一种人工合成的新型二氟核苷类抗代谢抗肿瘤药，由礼来公司研制开发，1995年在南非、瑞典、荷兰、澳大利亚等国家获准上市，1996年美国食品药物管理局(简称FDA)批准临床用于治疗非小细胞肺癌和胰腺癌的一线治疗。国内生产盐酸吉西他滨的主要厂家是江苏豪森药业股份有限公司，哈尔滨誉衡药业公司。
盐酸吉西他滨作为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下可转化成下列代谢物：吉西他滨－磷酸盐（dFdCMP）、吉西他滨二磷酸盐（dFdCDP）和吉西他滨三磷酸盐（dFdCTP），其中后二者为活性产物。
近年来新的药物如吉西他滨、紫杉醇、多西紫杉醇、异长春花碱等为治疗非小细胞肺癌(简称NSCLC)的有效药物，与传统的化疗药物相比，具有疗效高和毒性低的优点。
盐酸吉西他滨为新一代抗代谢药，是细胞周期特异性药物，主要作用于DNA合成期，即S期细胞。在一定的条件下也可以阻止G1期向S期的进展，它对非小细胞肺癌(NSCLC)有较强的抗癌活性。国外研究显示，单用盐酸吉西他滨治疗NSCLC的有效率达18%～35%。联合顺铂治疗非小细胞肺癌(NSCLC)有效率为41.7%。卡铂对晚期NSCLC的有效率为16%，疗效与顺铂相似，但毒性反应低，尤其是消化道反应、骨髓抑制、肾脏和末梢神经的毒性反应较轻。与卡铂联合应用，具有相互协调和相加作用，并可产生更高疗效。
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