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有注册批件交联聚维酮药用辅料级
聚维酮(Crospovidone)又称交联 PVP(Crospolyvinyl-pyrrolidone)、不溶性聚维酮(Insoluble polyvinylpyrrolidone)、聚乙烯聚吡咯烷酮(Polyvinylpolypyrrolidone),它是水不溶性的合成交联 N-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物,化学名为1-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物(1-ethenyl-2-pyrrolidinone homopoly-mer),分子式为(C6H9NO)n。由于该材料本身的不溶性,确切的分子量尚未确定,仅知分子量通常大于1 000 000,化学结构式见图
水中可溶物
取本品25.0g,置烧杯中,加水200ml,搅拌1小时,用水定量转移至250ml量瓶中,并加水稀释至刻度,摇匀,静置(一般不超过24小时),取上层溶液,离心30分钟(每分钟3500转),取上清液经0.45μm滤膜滤过,精密量取续滤液50ml,置已在105℃干燥3小时并称重的烧杯中,蒸发至干,在105℃干燥3小时,遗留残渣不得过50mg(1.0%)。
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十二烷基硫酸钠 500g/袋 25kg/桶中国药典资质齐全新批号新批件 闪电发货
交联聚维酮为白色至乳白色、细分散、自由流动、几乎无味、无臭或稍有气味的吸湿性粉末,不溶于水、乙醇、乙醚等所有常用溶剂。其具有高度的毛细管活性,比表面积大,水合能力极强(HK=5.6),吸水作用高而迅速(可高达 58.5%),吸水膨胀能力强,溶胀系数为2.25~2.30。具有与PVP相同的络合能力,能络合多种物质,如酚类、碘等。
有注册批件交联聚维酮药用辅料级
一种交联聚维酮的合成方法,通过控制聚合反应条件,使反应物能充分发生反应,进而得到纯度较高的交联聚维酮。该方法包括以下步骤: 1)用纯化水溶解无水硫酸钠、无水磷酸氢二钠、聚乙烯吡咯烷酮K30; 2)往步骤1)溶液中加入N-乙烯基吡咯烷酮,充入氮气作为反应保护气体; 3)待步骤2)所得溶液温度升至50~80℃,加入过氧化氢溶液、二乙烯基苯开始计时进行聚合反应,所述聚合反应反应时间为3~9.5h。
交联聚维酮是近年来开发的优良新辅料之一,由于具有很强的吸水膨胀性和优良的崩解性能,所以与交联羧甲纤维素钠和交联羧甲淀粉钠并称为三大超级崩解剂。超级崩解剂的作用原理主要有:毛细管作用(wicking)、润湿热(heat ofwetting)、变形恢复(deforming recovery)、颗粒间排斥力(parti-cle- particle repulsion)、膨胀作用(swelling),在实际应用中,常常是多种作用相结合的结果。交联聚维酮可迅速表现出高的毛细管活性和优异的水化能力,几乎无形成凝胶的倾向。其主要用作片剂的崩解剂,也可用作丸剂、颗粒剂、硬胶囊剂的崩解剂和填充剂。交联聚维酮在直接压片和干法或湿法制粒压片工艺中使用的浓度一般为2%~5%。用本品制得的片剂崩解时限和溶出效果不会经时而变。颗粒的松密度随主药用量的增加而降低,但密度改变不明显。用本品作崩解剂压得的片剂硬度大、外观光洁美观、崩解时限短、溶出速率高。以碳酸钙为模型药物,以抗张强度、崩解时间为指标比较了 4 种填充剂的压缩成形性及 8 种崩解剂的崩解性,结果表明吸水膨胀性较强的交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、干淀粉及羧甲基纤维素钙的崩解效果较好,采用不同填充剂时的崩解时限均在2 min内。
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中文名称 | 交联聚维酮 |
英文名称 | Polyvinylpolypyrrolidone cross-linked |
中文别名 | 交联PVP聚乙烯吡咯烷酮;交联聚乙烯基吡咯烷酮;交联聚乙烯吡咯烷酮;PVPP |
CAS RN | 25249-54-1 |
EINECS号 | 201-800-4 |
分 子 式 | C6H9NO |
分 子 量 | 111.1418 |
酸值(1%W/W分散体) 5.0~8.0 - 5.0~8.0
水分 - ≤5.0% ≤5.0%
炽灼残渣 ≤0.1% ≤0.4% ≤0.1%
取代度 0.60~0.85 0.60~0.85 0.60~0.85
水中可溶物 ≤1.0% ≤1.5% ≤1.0%
过氧化物 ≤400ppm - ≤400ppm
微生物污染 - - ﹢
含量 11.0%~12.8% 11.0%~12.8% 11.0%~12.8%
重金属 ≤10ppm ≤10ppm ≤10ppm
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交联聚维酮是水不溶性的片剂崩解剂,直接压片和干法或湿法制粒压片工艺中使用浓度为2-5%;交联聚维酮可迅速表现出高的毛细管活性和优异的水化能力,几乎无凝胶的倾向;研究表明:交联聚维酮颗粒的大小强烈影响解热镇痛片的崩解,颗粒大的交联聚维酮比较小的能发挥更快的崩解作用。交联聚维酮是非常优良的崩解剂,在片剂中使用1-2%,便可取得其他常用的普通崩解剂的崩解作用,并且具有良好的再加工性,即回收加工时,不需要再加入多量的崩解剂,被称作超级崩解剂。
交联聚维酮作崩解剂压制成片后,片剂硬度大、崩解时限短、溶出率高;稳定性强,不会经时而变。
交联聚维酮还可做片剂、胶囊剂、颗粒剂的干性粘合剂、填充剂和赋形剂,其粒度较小者可以减少压成片剂中片面的斑纹,改善片剂的均匀性,常用量是20-80mg/片。
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西安天正药用辅料有限公司
联系人:
杨雅茹
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公司地址:
大兴西路10号国亨食品批发城内C区10排6号
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