上海源叶生物科技有限公司
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酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 133550-30-8 ≥98% 源叶 S31521

价格 180.00/瓶
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基本参数

纯度 ≥98% 规格 10mg
品牌 源叶 型号 试剂级
用途范围 生化研究 CAS 133550-30-8
货号 S31521 英文名称 AG-490 (Tyrphostin B42)

S31521

酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490

源叶 ≥98%
酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490
  • 英文名:
  • AG-490 (Tyrphostin B42)
  • 别名:
  • (E)-N-benzyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)acrylamide
  • CAS号:
  • 133550-30-8
  • 分子式:
  • C17H14N2O3
  • 分子量:
  • 294.3
  • MDL:

  • MFCD00236452



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  • 介绍: AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.1 μM,作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍,对JAK2也有抑制作用,对Lck,Lyn,Btk,Syk和Src没有抑制活性。
  • 体外研究:AG-490抑制EGF依赖的HER 14细胞增殖,IC50为3.5 μM。与特异性作用于前B细胞急性白血病(ALL)细胞抑制组成型激活的JAK2 相一致,5 μM AG-490通过诱导程序性细胞死亡,几乎完全抑制所有ALL 细胞生长,而对正常造血功能不会造成有害影响。AG-490不会抑制Lck, Lyn, Btk, Syk, 和 Src激活。AG-490 (60-100 μM) 抑制Stat3sm组成型激活,且抑制自发的或白细胞介素2诱导的蕈菌(MF)肿瘤细胞生长 ,IC50分别为75 μM和 20 μM。通过抑制JAK3和 STAT5a/b.的活性,AG-490有效抑制IL-2调节的人 T 细胞生长, IC50 为 25 μM。虽然5 μM AG-490 单独给药处理对FDrv210H细胞增殖没有效果,但是AG-490可以协同 STI571而增强 STI571抑制p210bcr-abl促进增殖的效果。AG-490 作用于MOPC, MPC11, 和S194细胞 ,显著抑制Stat3 组成型激活,导致显著的细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。AG-490 (100 μM) 抑制Akt磷酸化, 抑制核因子-κB激活, 且激活GSK-3β,导致c-Myc降低。AG-490 (50 μM)可以诱导表达Bcr-Abl 突变型T315I 和E255K 的抗Imatinib的BaF3细胞凋亡。30 μM AG-490 不仅抑制Epo诱导的野生型JAK2磷酸化,也抑制 组成型的JAK2 V617F突变型磷酸化。AG-490作用于BaF3细胞,有效抑制JAK 2 V617F 突变诱导的细胞因子非依赖的细胞生长。
  • 体内研究:AG-490处理,大幅降低 CD45+和HLA-DR+ 细胞数,作用于骨髓时,这两种细胞数分别从48% 和46%降低到不可检测水平,作用于未处理小鼠脾脏时,这两种细胞数分别从 38%和 22% 降低到不可检测水平。[2] 在体内,AG-490 处理,引起小鼠骨髓瘤细胞凋亡,但是不抑制IL-12诱导的巨噬细胞活化和IFN-γ产量。[6]与在体外抑制 JAK2 V617F 突变活性一致,AG-490每天按0.5 mg处理裸鼠 10天,高效抑制JAK2 V617F突变诱导的肿瘤形成和肿瘤细胞入侵。
  • 沸点: 615.2℃ at 760 mmHg
  • 外观: 黄色粉末
  • 溶解性: DMSO:58mg/mL(197.07mM);WaterInsoluble;Ethanol:6mg/mL(20.38mM)
  • 储存条件: -20℃
  • 用途: 本品仅供科研,不得用于其它用途。
  • 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。

源叶所有产品仅用作科学研究,销售产品行为均适用于我司网上所列通用销售条款。





































      • 公司介绍

        上海源叶生物科技有限公司(Shanghai yuanye Bio-Technology Co., Ltd)成立于2009年,是一家致力于各类生化试剂、标准品、小分子抑制剂、液体试剂、透析袋等相关产品的研发与销售的高新技术企业,旗下拥有“源叶”、“Fifan”、“MedMol”等品牌。公司产品种类齐全,库存量充足,旨在为全国乃至于世界各地科研机构、工业、电子、医疗、科技等领域的客户,提供系统的产品资源及配套技术服务。
        自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量第一的企业信条。目前,公司与诸多国内外医药研发单位建立了合作伙伴关系。为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,并配以严格的质量管理体系,量身定制强大的ERP系统,为广大客户提供快捷高效的服务。

        公司秉承客户至上、服务至诚;质量第一、诚信为本的经营理念,为每一位客户提供优质的服务。

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      • 公司地址:上海市松江区长塔路465号6幢

        公司名称:上海源叶生物科技有限公司

        开户银行:上海银行青浦支行

        帐号:31985503001157538


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