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杭州微源检测技术有限公司
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公司官网: www.micrott.com
所在地区:浙江省 杭州市
主营产品: 研发测试, 元素杂质, 基因毒性杂质, 结构确证, 生物药工艺残留物研究, 其它服务,
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基本参数
货号 | WYJC-154 | 发货地 | 杭州 |
品牌 | 微源检测 | 服务内容1 | 葛根素检测 |
服务内容2 | 衍生物分析 | 服务内容3 | 葛根素结构确认 |
服务内容4 | 衍生物结构确认 | 检测周期 | 快1天,平均3天 |
报告形式 | 中英文 |
葛根素的衍生物结构确认
普乐林品名葛根素,亦称葛根黄素,是从中药葛根中分离的具有扩冠作用的异黄酮类的衍生物,分子式C21H20O9分子量为416.38,呈白色针状结晶,能溶于水。具有退热、镇静和增加冠状动脉血流量的作用,临床上可用于冠心病、心绞痛、高血压等。[1]以其毒性低,安全范围广,疗效好等特点在临床上获得广泛应用,文献研究表明,葛根素还有益智等其他作用,因此,具有良好的发展前景。
但部分普乐林过敏者禁用该类药物,且剂量上需要遵从医嘱。该药物由于水溶性较差,目前研究的一个方向是通过衍生物的合成,让其机体内进行转化。查阅文献资料后微源实验室以葛根素的衍生物A为例,利用自用的红外、核磁共振以及质谱图对其结构确认进行了检测分析。
将目标化合物2.3g(1.0mmoI)溶于15ml干燥二氯甲烷中,冰浴至0-5℃,滴加溶有标准品葛根素和少量二甲氨基吡啶的DMF溶液5ml。室温条件下反应直至反应完毕,反应液用适量蒸馏水洗涤,再分别用1mol/LHCI和蒸馏水涤两次。无水硫酸钠干燥后过滤除去干燥剂,浓缩滤液,抽滤得白色粉末状固体,真空干燥,得到粗品,最后硅胶柱分离纯化得到纯品。得到下图红外光谱、氢谱碳谱、及质谱图
红外光谱数据分析各伸缩振动吸收峰。1HNMR、13CNMR图谱图谱分析各个信号峰δ,质谱分析目标化合物Ⅳ的分子量为2628,其理论量为2667。综上通过核磁共振(NMR)、质谱(MS)等波谱学方法推导验证,证实目标化合物为聚乙二醇化的葛根素衍生化合物。
实验为之后葛根素后期药物的药代动力学研究奠定了基础,结构确证作为药物研发过程中必不可少的重要组成部分,常常难以单一定量的实验设计去合成目标化合物,结构解析的工作需要考虑到反应的复杂性,综合标准和分析测试仪器参数不断的进行调整。文章仅对结构进行确认,如果进行药物研发相应的工作还有很多。
参考资料:[1]普乐林_百度百科//baike.baidu.com/item/%E6%99%AE%E4%B9%90%E6%9E%97/17000981?fr=aladdin
公司介绍:
微源检测,是集研发分析测试服务、药物质量研究、基因毒杂质研究、元素杂质研究、结构确认、生物药分析服务等一体,面向全球的独立第三方生物医药研发测试服务公司。
由国内领先的科学服务企业上海泰坦科技股份有限公司(简称:泰坦科技)参股成立,秉承“让检测精准又高效”的价值观:
l资质实验室CMA,CNAS,按照ISO-17025和GMP要求建立的实验室
l建设有1500 平米的高标准生物医药实验室
l专业技术研发团队成员经验丰富,3天出具检测结果
l现有精密分析仪器100 台,均安装网络版审计追踪软件
l已服务100 生物制药企业
l现已成功完成2189个项目
l前期沟通、寄送样品、检测分析、出具报告全程一对一服务
微源检测定制的个性化方案,为客户提供了专业可靠,高效率、高质量、合规的检测分析服务。协助客户解决了检测,分析,测试等各类问题,缩短了工艺验证或方法建立所用的时间,降低研发风险,缩短研发周期,推进产品的市场化进程。
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良渚街道通运街366号6栋2楼
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