LGK974 1243244-14-5 LGK974 98% 源叶 S80215
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S80215 |
LGK974 |
| MedMol | 98% |
- 英文名：
- LGK974
- 别名：
- CAS号：
- 1243244-14-5
- 分子式：
- C23H20N6O
- 分子量：
- 396.4445
- 核磁/质谱：
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- 提示：详情请下载说明书。
- 产品描述：LGK974 (WNT974) 是一种有效的，具有口服活性的特异性 Porcupine (PORCN) 抑制剂，IC50 为 0.1 nM。
- 体外研究：LGK974 effectively displaces [3H]-GNF-1331 with an IC50 of 1 nM in the PORCN radioligand binding assay. LGK974 potently reduces Wnt-dependent AXIN2 mRNA levels in HN30 cells with an IC50 of 0.3 nM.
- 体内研究：LGK974, a drug that targets Porcupine, a Wnt-specific acyltransferase. LGK974 potently inhibits Wnt signaling, has strong efficacy in rodent tumor models, and is well-tolerated. Toxicology studies are performed on nontumor bearing rats at 3 and 20 mg/kg. At the efficacious dose of 3 mg/kg per day for 14 d, LGK974 is well-tolerated without abnormal histopathological findings in Wnt-dependent tissues, including the intestine, stomach, and skin. When rats are administrated a very high dose of 20 mg/kg per day for 14 d, loss of intestinal epithelium is observed, consistent with the concept that Wnt is required for intestinal tissue homeostasis.
- 参考文献：
1: Liu J, Pan S, Hsieh MH, Ng N, Sun F, Wang T, Kasibhatla S, Schuller AG, Li AG, Cheng D, Li J, Tompkins C, Pferdekamper A, Steffy A, Cheng J, Kowal C, Phung V, Guo G, Wang Y, Graham MP, Flynn S, Brenner JC, Li C, Villarroel MC, Schultz PG, Wu X, McNamara P, Sellers WR, Petruzzelli L, Boral AL, Seidel HM, McLaughlin ME, Che J, Carey TE, Vanasse G, Harris JL. Targeting Wnt-driven cancer through the inhibition of Porcupine by LGK974. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Dec 10;110(50):20224-9. doi: 10.1073/pnas.1314239110. Epub 2013 Nov 25. PubMed PMID: 24277854; PubMed Central PMCID: PMC3864356.
2: Jiang X, Hao HX, Growney JD, Woolfenden S, Bottiglio C, Ng N, Lu B, Hsieh MH, Bagdasarian L, Meyer R, Smith TR, Avello M, Charlat O, Xie Y, Porter JA, Pan S, Liu J, McLaughlin ME, Cong F. Inactivating mutations of RNF43 confer Wnt dependency in pancreatic ductal adenocarcinoma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Jul 30;110(31):12649-54. doi: 10.1073/pnas.1307218110. Epub 2013 Jul 11. PubMed PMID: 23847203; PubMed Central PMCID: PMC3732970.
- 溶解度：solubleinDMSO
- 保存条件：-20℃
- 配置溶液浓度参考：
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.522 ml 12.612 ml 25.224 ml 5 mM 0.504 ml 2.522 ml 5.045 ml 10 mM 0.252 ml 1.261 ml 2.522 ml 50 mM 0.05 ml 0.252 ml 0.504 ml
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·公司介绍
上海源叶生物科技有限公司（Shanghai yuanye Bio-Technology Co., Ltd）成立于2009年，是一家致力于各类生化试剂、标准品、小分子抑制剂、液体试剂、透析袋等相关产品的研发与销售的高新技术企业，旗下拥有“源叶”、“Fifan”、“MedMol”等品牌。公司产品种类齐全，库存量充足，旨在为全国乃至于世界各地科研机构、工业、电子、医疗、科技等领域的客户，提供系统的产品资源及配套技术服务。
自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量第一的企业信条。目前，公司与诸多国内外医药研发单位建立了合作伙伴关系。为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，并配以严格的质量管理体系，量身定制强大的ERP系统，为广大客户提供快捷高效的服务。
公司秉承客户至上、服务至诚；质量第一、诚信为本的经营理念，为每一位客户提供优质的服务。
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