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上海源叶生物科技有限公司
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  • 主营产品： 生化试剂 标准品 小分子抑制剂 透析袋 液体试剂
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上海源叶生物科技有限公司
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DGAT-1 inhibitor 959122-11-3 DGAT-1 inhibitor 98% 源叶 S81170

价格 ￥600.00/瓶
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基本参数

纯度 98% 规格 5mg
品牌 源叶 型号 生化试剂
用途范围 生化研究 CAS 959122-11-3
货号 S81170 英文名称 DGAT-1 inhibitor

S81170

DGAT-1 inhibitor
MedMol 98%
DGAT-1 inhibitor
  • 英文名：
  • DGAT-1 inhibitor
  • 别名：
  • DGAT-1 抑制剂;(1R,2R)-2-[[4'-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1'-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸;(1R,2R)-2-[[4'-[[(Phenylamino)carbonyl]amino][1,1'-biphenyl]-4-yl]carbonyl]cyclopentanecarboxylic acid;DGAT-1 inhibitor;Diacyl glycerola
  • CAS号：
  • 959122-11-3
  • 分子式：
  • C26H24N2O4
  • 分子量：
  • 428.486
  • 核磁/质谱：



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  • 提示：详情请下载说明书。
  • 产品描述：A-922500 is a potent orally active inhibitor of DGAT-1 activity, inhibiting both human and mouse forms of the enzymes with IC50 values of 7 and 24 nM, respectively. Acyl CoA/diacylglycerol acyltransferase (DGAT) 1 is one of two known DGAT enzymes that catalyze the final and only committed step in triglyceride biosynthesis.
  • 靶点：DGAT2; human DGAT-1; mouse DGAT-1;
  • 体外研究：A 922500 (A-922500) demonstrates excellent selectivity over other acyltransferases, including DGAT-2 (IC50=53 μM) and the phylogenetic family members acyl coenzyme A cholesterol acyltransferase-1 and -2 (IC50=296 μM)
  • 体内研究：DGAT-1 inhibitor A 922500 (A-922500) reduces serum triglyceride levels from baseline at all doses tested; however, this is only statistically significant at the 3 mg/kg dose, which lowers serum triglycerides by 53%. Similarly, the 3 mg/kg dose of A 922500 significantly reduces serum FFA concentrations by 55% and total cholesterol by 25%. DGAT-1 inhibition has no significant effect on body weight at any dose tested. Although A 922500 dpes not significantly affect LDL-cholesterol or HDL-cholesterol individually, the serum LDL/HDL-cholesterol ratio is significantly improved by A 922500 at 0.3 and 3 mg/kg. Similar to the dyslipidemic hamster, treatment with 3 mg/kg A 922500 significantly reduces serum triglyceride concentrations (39%). FFA levels significantly increase over the 14-day period in vehicle-treated animals. This increase is inhibited in a dose-dependent manner by A 922500 such that FFA concentrations are 32% lower after 14 days of treatment with the DGAT-1 inhibitor at 3 mg/kg, compared with the vehicle group (p 0.05). HDL-cholesterol is significantly increased from baseline levels by A 922500 at 0.3 and 3 mg/kg; however, this is only significantly increased compared with vehicle at the 3 mg/kg dose. Body weight significantly increases over the 2-week period in vehicle-treated rats, and this is not affected by A 922500. LDL-cholesterol is significantly reduced in the vehicle treated group. DGAT-1 inhibition does not further reduce LDL-cholesterol and has no effect on total cholesterol
  • 参考文献：
    1: Tsuda N, Kumadaki S, Higashi C, Ozawa M, Shinozaki M, Kato Y, Hoshida K,
    Kikuchi S, Nakano Y, Ogawa Y, Furusako S. Intestine-targeted DGAT1 inhibition
    improves obesity and insulin resistance without skin aberrations in mice. PLoS
    One. 2014 Nov 18;9(11):e112027. doi: 10.1371/journal.pone.0112027. eCollection
    2014. PubMed PMID: 25405858; PubMed Central PMCID: PMC4236014.

    2: King AJ, Segreti JA, Larson KJ, Souers AJ, Kym PR, Reilly RM, Collins CA,
    Voorbach MJ, Zhao G, Mittelstadt SW, Cox BF. In vivo efficacy of acyl CoA:
    diacylglycerol acyltransferase (DGAT) 1 inhibition in rodent models of
    postprandial hyperlipidemia. Eur J Pharmacol. 2010 Jul 10;637(1-3):155-61. doi:
    10.1016/j.ejphar.2010.03.056. Epub 2010 Apr 10. PubMed PMID: 20385122.

    3: King AJ, Segreti JA, Larson KJ, Souers AJ, Kym PR, Reilly RM, Zhao G,
    Mittelstadt SW, Cox BF. Diacylglycerol acyltransferase 1 inhibition lowers serum
    triglycerides in the Zucker fatty rat and the hyperlipidemic hamster. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Aug;330(2):526-31. doi: 10.1124/jpet.109.154047. Epub 2009 May 28.PubMed PMID: 19478132.
  • 溶解度：SolubleinDMSO
  • 保存条件：-20℃
  • 配置溶液浓度参考：
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.334 ml 11.669 ml 23.338 ml
    5 mM 0.467 ml 2.334 ml 4.668 ml
    10 mM 0.233 ml 1.167 ml 2.334 ml
    50 mM 0.047 ml 0.233 ml 0.467 ml
  • 注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。
源叶所有产品仅用作科学研究，销售产品行为均适用于我司网上所列通用销售条款。


















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                  ·公司介绍

                  上海源叶生物科技有限公司（Shanghai yuanye Bio-Technology Co., Ltd）成立于2009年，是一家致力于各类生化试剂、标准品、小分子抑制剂、液体试剂、透析袋等相关产品的研发与销售的高新技术企业，旗下拥有“源叶”、“Fifan”、“MedMol”等品牌。公司产品种类齐全，库存量充足，旨在为全国乃至于世界各地科研机构、工业、电子、医疗、科技等领域的客户，提供系统的产品资源及配套技术服务。
                  自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量第一的企业信条。目前，公司与诸多国内外医药研发单位建立了合作伙伴关系。为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，并配以严格的质量管理体系，量身定制强大的ERP系统，为广大客户提供快捷高效的服务。

                  公司秉承客户至上、服务至诚；质量第一、诚信为本的经营理念，为每一位客户提供优质的服务。

                  联系电话：朱蔚15821378715

                  扫一扫关注上海源叶生物微信公众

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                  公司地址：上海市松江区长塔路465号6幢

                  公司名称：上海源叶生物科技有限公司

                  开户银行：上海银行青浦支行

                  帐号：31985503001157538

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