R-7128 940908-79-2 R-7128 98% 源叶 S87419
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S87419 |
R-7128 |
MedMol | 98% |
- 英文名:
- R-7128
- 别名:
- RG7128; RG-7128; RG 7128; R-7128; R7128; R 7128; PSI 6130 diisobutyrate; 3',5'-Diisobutyryl PSI 6130; Mericitabine.
- CAS号:
- 940908-79-2
- 分子式:
- C18H26FN3O6
- 分子量:
- 399.41
- 核磁/质谱:
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- 产品描述:
Mericitabine is a nucleoside HCV NS5B polymerase inhibitor. It acts as an RNA chain terminator and prevents the elongation of RNA transcripts during replication.
- 靶点:HCV NS5B polymerase,
- 体外研究:PSI-6130 is converted through phosphorylation by cellular kinases to an active 5′-triphosphate metabolite, which inhibits the NS5B RNA polymerase of HCV. Mericitabine is an oral cytidine nucleoside analog prodrug that exhibits strong antiviral effectiveness against the HCV polymerase across all HCV genotypes. Mericitabine is a first-in-class nucleoside polymerase inhibitor (NPI), which requires intracellular uptake and phosphorylation to two active triphosphates. Mericitabine, a cytidine analogue, is an oral prodrug of PSI-6130. PSI-6130 has an EC90 value of 4.6±2 μM in the HCV replicon assay. Mericitabine displays high specificity for HCV, minimal cytotoxicity, and does not affect mitochondrial DNA. Mericitabine shows a relatively good safety profile and significant potency against HCV-1 .
- 参考文献:
1: Wedemeyer H, Forns X, Hézode C, Lee SS, Scalori A, Voulgari A, Le Pogam S, Nájera I, Thommes JA. Mericitabine and Either Boceprevir or Telaprevir in Combination with Peginterferon Alfa-2a plus Ribavirin for Patients with Chronic Hepatitis C Genotype 1 Infection and Prior Null Response: The Randomized DYNAMO 1 and DYNAMO 2 Studies. PLoS One. 2016 Jan 11;11(1):e0145409. doi: 10.1371/journal.pone.0145409. eCollection 2016. PubMed PMID: 26752189; PubMed Central PMCID: PMC4713467.
2: Feng JY, Xu Y, Barauskas O, Perry JK, Ahmadyar S, Stepan G, Yu H, Babusis D, Park Y, McCutcheon K, Perron M, Schultz BE, Sakowicz R, Ray AS. Role of Mitochondrial RNA Polymerase in the Toxicity of Nucleotide Inhibitors of Hepatitis C Virus. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Nov 23;60(2):806-17. doi: 10.1128/AAC.01922-15. PubMed PMID: 26596942.
3: Canini L, Guedj J, Chatterjee A, Lemenuel-Diot A, Smith PF, Perelson AS. Modelling the interaction between danoprevir and mericitabine in the treatment of chronic HCV infection. Antivir Ther. 2015 Nov 10. doi: 10.3851/IMP3006. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 26555159.
4: Jensen DM, Brunda M, Elston R, Gane EJ, George J, Glavini K, Hammond JM, Le Pogam S, Nájera I, Passe S, Piekarska A, Rodriguez I, Zeuzem S, Chu T; ANNAPURNA study investigators. Interferon-free regimens containing setrobuvir for patients with genotype 1 chronic hepatitis C: a randomized, multicenter study. Liver Int. 2015 Oct 31. doi: 10.1111/liv.12997. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 2
- 溶解度:SolubleinDMSO
- 保存条件:-20℃
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.504 ml 12.518 ml 25.037 ml 5 mM 0.501 ml 2.504 ml 5.007 ml 10 mM 0.25 ml 1.252 ml 2.504 ml 50 mM 0.05 ml 0.25 ml 0.501 ml
- 注意:部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。
·公司介绍
上海源叶生物科技有限公司(Shanghai yuanye Bio-Technology Co., Ltd)成立于2009年,是一家致力于各类生化试剂、标准品、小分子抑制剂、液体试剂、透析袋等相关产品的研发与销售的高新技术企业,旗下拥有“源叶”、“Fifan”、“MedMol”等品牌。公司产品种类齐全,库存量充足,旨在为全国乃至于世界各地科研机构、工业、电子、医疗、科技等领域的客户,提供系统的产品资源及配套技术服务。
自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量第一的企业信条。目前,公司与诸多国内外医药研发单位建立了合作伙伴关系。为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,并配以严格的质量管理体系,量身定制强大的ERP系统,为广大客户提供快捷高效的服务。
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