AZD-26 1357158-81-6 AZD-26 98% 源叶 S87881
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S87881 |
AZD-26 |
MedMol | 98% |
- 英文名:
- AZD-26
- 别名:
- 6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺
- CAS号:
- 1357158-81-6
- 分子式:
- C22H21N3O
- 分子量:
- 343.42164
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- 产品描述:AKT-IN-1 是一种变构 AKT 抑制剂,IC50 为 1.042 μM。
- 体外研究:AKT-IN-1 is able to potently inhibit phosphorylation of AKT in cells at both Thr308 and Ser473, with IC50s of 0.422 and 0.322 μM, respectively. AKT-IN-1 inhibits the phosphorylation of ribosomal protein S6, a downstream effector of the PI3K-AKT pathway. AKT-IN-1 potently inhibits the phosphorylation of PRAS40.
- 体内研究:The effects of AKT-IN-1 (Compound 26) in vivo are characterized by measuring the pharmacodynamic activity of AKT-IN-1 in a BT474c breast adenocarcinoma xenograft model. Following acute doses of 100 and 200 mg/kg, AKT-IN-1 potently inhibits the phosphorylation of its downstream substrate GSK3β as well as the phosphorylation of AKT (Ser473), with a potency consistent with its pharmacokinetic profile. The in vivo activity of AKT-IN-1 is further characterized by measuring the effects on the growth of tumor cell xenografts. Continuous (daily) oral dosing of AKT-IN-1 (100 and 200 mg/kg) to nude mice bearing BT474c breast adenocarcinoma xenografts results in inhibition of tumor growth in a dose-dependent manner. When dosed at 200 mg/kg daily, AKT-IN-1 causes significant tumor growth inhibition.
- 参考文献:
1: Kettle JG, Brown S, Crafter C, Davies BR, Dudley P, Fairley G, Faulder P, Fillery S, Greenwood H, Hawkins J, James M, Johnson K, Lane CD, Pass M, Pink JH, Plant H, Cosulich SC. Diverse heterocyclic scaffolds as allosteric inhibitors of AKT. J Med Chem. 2012 Feb 9;55(3):1261-73. doi: 10.1021/jm201394e. Epub 2012 Jan 27. PubMed PMID: 22248236.
- 溶解度:SolubleinDMSO
- 保存条件:-20℃
- 配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.912 ml 14.559 ml 29.119 ml 5 mM 0.582 ml 2.912 ml 5.824 ml 10 mM 0.291 ml 1.456 ml 2.912 ml 50 mM 0.058 ml 0.291 ml 0.582 ml
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·公司介绍
上海源叶生物科技有限公司(Shanghai yuanye Bio-Technology Co., Ltd)成立于2009年,是一家致力于各类生化试剂、标准品、小分子抑制剂、液体试剂、透析袋等相关产品的研发与销售的高新技术企业,旗下拥有“源叶”、“Fifan”、“MedMol”等品牌。公司产品种类齐全,库存量充足,旨在为全国乃至于世界各地科研机构、工业、电子、医疗、科技等领域的客户,提供系统的产品资源及配套技术服务。
自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量第一的企业信条。目前,公司与诸多国内外医药研发单位建立了合作伙伴关系。为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,并配以严格的质量管理体系,量身定制强大的ERP系统,为广大客户提供快捷高效的服务。
公司秉承客户至上、服务至诚;质量第一、诚信为本的经营理念,为每一位客户提供优质的服务。
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