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基本参数
包装规格 | 90kg 102kg | 主要成份 | 泊洛沙姆 |
产品性状 | 本品为白色或类白色蜡状固体 | 包装 | 桶装 |
主要用途 | 药用辅料 增溶剂 增稠剂 | 贮存方法 | 遮光,密闭保存 |
产地 | 巴斯夫 | CDE登记状态 | A |
符合标准 | cp usp药典 |
在医药领域中的常见应用
1 作为乳化剂
泊洛沙姆是目前使用在静脉乳剂中唯一合成的乳化剂,其中泊洛沙姆188具有最佳乳化性能和安全性,是一种O/W型乳化剂,常用浓度为0.3%。泊洛沙姆188常与磷脂合用,形成稳定的乳化膜,以稳定乳剂和脂质纳米粒等给药系统的两相界面。[6] 以泊洛沙姆188为乳化剂的乳剂,经热压灭菌,乳剂物理稳定性将受到一定程度的影响。
但泊洛沙姆188不一定使含药乳剂的制剂学性质提高。如王浩等人对以泊洛沙姆188为助乳化剂制备双氯芬酸钠亚微乳的研究中表明:相对于添加了泊洛沙姆188的双氯芬酸钠脂肪亚微乳处方,未添加改乳化剂的处方具有更好的制剂学性质。[7]
2 作为增溶剂
作为非离子型表面活性剂,泊洛沙姆188可以通过形成胶束增加难溶性药物的溶解度,其临界胶束浓度(CMC)经徐珊珊等人测定为1.6%~1.7%,即1.74×10-3~1.85×10-3mol/l,文献中试验所测定值为1.25×10-3mol/l。[8]在地西泮注射液中加入泊洛沙姆188,可以显著降低由于地西泮注射液接触血液后结晶产生沉淀而引起的血栓性静脉炎。但是其对薄荷脑的增溶效果不如聚氧乙烯氢化蓖麻油和吐温-80。[9]
泊洛沙姆188在植物化学中也有一定的应用。根据陶月红等人的研究表明:泊洛沙姆188对脂溶性化感物质阿魏酸、香草醛的增溶效果良好,在安全浓度范围内不但可以使阿魏酸、香草醛完全溶于水中,雨水形成稳定的体系,在实验过程中不沉淀、不析出,满足准确定量考察化感物质的活性的需要;而且因其具有较高的安全性,在较广的浓度范围内不会对受体植物产生影响,因此可以避免试验中因添加助溶剂而产生假阳性结果现象的产生。[10]
3增加药物溶出度
固体型号的产品可以作为固体分散体的载体。在固体分散体中,泊洛沙姆188提高了药物的润湿性,提高了内在溶解度,从而改变药物内在溶出速率。[11]如以溶剂-熔融法制备泊洛沙姆188为载体的环孢素(CsA)固体分散体,药物溶解度和溶出度随着F68的比例增加而增大,固体分散体和物理混合物60分钟的累积溶出百分率分别为99.32%和75.41%,且二者无相互作用。[12]但单独使用泊洛沙姆188对于吲哚美辛胶囊剂的溶出速率不如单独使用PEG-10000,当二者与PVP-k30以1:1:1的比例混合后,溶出速度优于任一载体单独使用。[13]
采用熔融或溶剂法制备固体分散剂,可大大提高难溶性药物口服制剂的溶出速率和生物利用度,是比较理想的速效固体分散剂得载体。例如以泊洛沙姆188为载体制备多烯紫杉醇固体分散体,可以显著提高多烯紫杉醇的溶出度,且随着载体量的增大其溶出加快。同时试验表明在给大鼠口服给药后,多烯紫杉醇的生物利用有了很大程度的提高,但机制并不明确。[14]泊洛沙姆188为载体制备的番茄红素[15]、姜黄素[16]、尼群地平[奥沙普秦[18]也可见相似的现象。
西安晋湘药用辅料有限公司
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贾艳艳
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